VIÊN NÉN ACID TRANEXAMIC (Tabellae Acidi tranexamici) – Dược Điển Việt Nam 5

Là viên nén chứa acid tranexamic.

Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” (Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây:

Hàm lượng

Hàm lượng acid tranexamic, C₈H₁₅NO₂, từ 95,0 % đến 105,0 % so với lượng ghi trên nhãn.

Định tính viên nén Acid tranexamic

A. Cân một lượng bột viên tương đương với khoảng 0,1 g acid tranexamic, thêm 10 ml nước, lắc kỹ, lọc. Thêm 1 mi dung dịch ninhydrin 2 % (TT) và đun nóng trên cách thủy trong 3 min, xuất hiện màu tím đậm.

B. Trong phần Định lượng, sắc ký đồ của dung dịch thử phải cho pic chính có thời gian lưu tương ứng với thời gian lưu của pic acid tranexamic trên sắc ký đồ của dung dịch chuẩn.

=> Tham khảo: ACID TRANEXAMIC (Acidum tranexamicum) – Dược Điển Việt Nam 5.

Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)

Thiết bị: Kiểu cánh khuấy.

Môi trường hòa tan: 900 ml nước.

Tốc độ quay: 50 r/min.

Thời gian: 15 min.

Cách tiến hành:

Tiến hành phương pháp sắc ký lỏng với các điều kiện sắc ký như mô tả ở mục Định lượng (Phụ lục 5.3).

Dung dịch thử: Sau thời gian hòa tan qui định, lấy một phần dịch hòa tan, lọc. Pha loãng dịch lọc với nước để được dung dịch có nồng độ acid tranexamic khoảng 0,56 mg/ml.

Dung dịch chuẩn: Cân chính xác khoảng 56 mg acid tranexamic chuẩn hòa tan trong nước và thêm nước vừa đủ 100,0 ml.

Tiến hành sắc ký lần lượt đối với dung dịch chuẩn và dung dịch thử với thể tích tiêm là 50 µl.

Tính hàm lượng acid tranexamic hòa tan trong mỗi viên dựa vào diện tích pic của acid tranexamic trên sắc ký đồ thu được từ dung dịch thử, dung dịch chuẩn và hàm lượng C₈H₁₅NO₂ trong acid tranexamic chuẩn.

Yêu cầu: Không ít hơn 80 % (Q) lượng acid tranexamic, C₈H₁₅NO₂, so với lượng ghi trên nhãn được hòa tan trong 15 min

Định lượng viên nén Acid tranexamic

Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3)

Pha động: Hòa tan 11,0 g natri dihydrophosphat khan (TT) trong 500 ml nước, thêm 5 ml triethylamin (TT) và 1,4 g natri lauryl sulfat (TT). Điều chỉnh đến pH 2,5 bằng acid phosphoric (TT) hoặc dung dịch acid phosphoric 10 % (TT) thêm nước đến 600 ml và thêm 400 mi methanol (TT) trộn đều. Điều chỉnh tỷ lệ pha động nếu cần.

Dung dịch chuẩn: Cân chính xác khoảng 50 mg acid tranexamic chuẩn, hòa tan trong nước và thêm nước vừa đủ 25,0 ml.

Dung dịch thử: Cân 20 viên, tính khối lượng trung bình viên và nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng với khoảng 100 mg acid tranexamic vào bình định mức 50 ml, thêm 30 ml nước, lắc kỹ và thêm nước vừa đủ đến vạch, lắc đều. Ly tâm lấy lớp trên.

Dung dịch phân giải: Thêm 1 ml dung dịch acid 4-(aminomethyl)benzoic (TT) 0,01 % vào 5 ml dung dịch chuẩn và thêm nước thành 50 ml.

Điều kiện sắc ký:

Cột kích thước (25 cm x 4,6 mm) được nhồi pha tĩnh C (5 µm).

Nhiệt độ cột: 35 °C.

Detector quang phổ tử ngoại đặt ở bước sóng 220 nm.

Tốc độ dòng: Điều chỉnh tốc độ dòng để thời gian lưu của acid tranexamic khoảng 16 min.

Thể tích tiêm: 20 µl.

Cách tiến hành:

Kiểm tra tính phù hợp của hệ thống sắc ký: Tiến hành sắc ký với dung dịch phân giải, lần lượt acid tranexamic và acid 4-(aminomethyl)benzoic được rửa giải và độ phân giải giữa 2 pic không nhỏ hơn 3. Tiến hành sắc ký 6 lần riêng biệt đối với dung dịch chuẩn, độ lệch chuẩn tương đối của diện tích pic acid tranexamic không được lớn hơn 1,0 %.

Tiến hành sắc ký lần lượt đối với dung dịch chuẩn và dung dịch thử.

Tính hàm lượng acid tranexamic có trong chế phẩm dựa vào diện tích pic của acid tranexamic trên sắc ký đồ thu được từ dung dịch thử, dung dịch chuẩn và hàm lượng C₈H₁₅NO₂ trong acid tranexamic chuẩn.

=> Đọc thêm: NANG ACID TRANEXAMIC (Capsulae Acidi tranexamici) – Dược Điển Việt Nam 5.

Bảo quản

Trong đồ đựng kín, nơi khô mát, tránh ánh sáng.

Loại thuốc

Thuốc cầm máu.

Hàm lượng thường dùng

500 mg; 1000 mg.