VIÊN NÉN AMOXICILIN (Tabellae Amoxicillini) – Dược Điển Việt Nam 5

Là viên nén chứa amoxicilin trihydrat.

Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” (Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây:

Hàm lượng Amoxicilin

Hàm lượng amoxicilin, C₁₆H₁₉N₃O₅S, từ 90,0 % đến 120,0 % so với lượng ghi trên nhãn.

Định tính viên nén Amoxicilin

A. Phương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).
Bản mỏng: Silica gel G.

Dung môi khai triển: Aceton – nước – toluen – acid acetic băng (65 : 10 : 10 ; 2,5)

Dung dịch thử: Lắc một lượng bột viên tương ứng 100 mg amoxicilin trong 20 ml hỗn hợp gồm aceton – dung dịch acid hydrocloric 0,1M (4 :1), lọc.

Dung dịch đối chiếu: Pha amoxicilin trihydrat chuẩn trong hỗn hợp gồm aceton – dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (4 : 1) để được dung dịch chứa 0,5 % amoxicilin.

Cách tiến hành: Chấm riêng biệt 2 µl mỗi dung dịch trên lên bản mỏng. Triển khai sắc ký đến khi dung môi đi được khoảng 15 cm, lấy bản mỏng ra, để khô ở nhiệt độ phòng. Phun dung dịch ninhydrin 0.3 % trong ethanol (TT), sấy ở 90°C trong 15 min. Quan sát dưới ánh sáng thường. Vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch thử và dung dịch đối chiếu phải giống nhau về màu sắc và giá trị R_f.

B. Trong phần Định lượng, thời gian lưu của pic chính trên sắc ký đồ của dung dịch thử phải tương ứng với thời gian lưu của pic chính trên sắc ký đồ của dung dịch chuẩn.

=> Tham khảo: BỘT PHA HỖN DỊCH AMOXICILIN (Pulveres Amoxicillini ad suspensionum peroralum) – Dược Điển Việt Nam 5.

Nước

Không được quá 13,0 % (Phụ lục 10.3).

Dùng khoảng 0,15 g bột viên.

Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)

Môi trường hòa tan: 900 ml nước.

Thiết bị: Kiểu cánh khuấy.

Tốc độ quay: 75 r/min.

Thời gian: 60 min.

Cách tiến hành: Lấy một lượng dung dịch, lọc, bỏ 10 ml dịch lọc đầu, pha loãng nếu cần. Đo độ hấp thụ ở bước sóng cực đại khoảng 272 nm (Phụ lục 4.1), trong cốc đo dày 1 cm, mẫu trắng là nước. So sánh với dung dịch amoxicilin trihydrat chuẩn trong nước có nồng độ tương đương. Tính hàm lượng của amoxicilin.

Yêu cầu: Không được ít hơn 80 % (Q) lượng amoxicilin, C₁₆H₁₉N₃O₅S, so với lượng ghi trên nhãn được hòa tan trong 60 min.

Định lượng viên nén Amoxicilin

Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3).

Dung dịch A: Hòa tan 13,6 g kali dihydrophosphat (TT) trong 2000 ml nước, điều chỉnh tới pH 5,0 ± 0,1 với dung dịch kali hydroxyd 45%.

Pha động: Dung dịch A – acetonitril (96 : 4). Điều chỉnh tỷ lệ acetonitril để đạt điều kiện sắc ký yêu cầu (nếu cần).

Dung dịch chuẩn: Pha amoxicilin trihydrat chuẩn trong dung dịch A để có nồng độ amoxicilin chính xác khoảng 1,2 mg/ml (chỉ dùng trong vòng 6 h).

Dung dịch thử: Cân 20 viên, tính khối lượng trung bình, nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng khoảng 0,2 g amoxicilin cho vào bình định mức 200 ml, thêm dung dịch A, lắc siêu âm để hòa tan, thêm đến định mức với cùng dung môi, trộn đều và lọc qua màng lọc có kích thước lỗ lọc không quá 1 μm (chỉ dùng trong vòng 6 h).

Điều kiện sắc ký:

Cột kích thước (25 cm x 4 mm) được nhồi pha tĩnh C(3 µm đến 10 µm).

Detector quang phổ tử ngoại đặt ở bước sóng 230 nm.

Tốc độ dòng: 1,5 ml/min.

Thể tích tiêm: 10 µl.

Cách tiến hành:

Kiểm tra tính phù hợp của hệ thống: Tiêm dung dịch chuẩn, tính trên pic chính thu được trên sắc ký đồ: hệ số dung lượng phải nằm trong khoảng 1,1 đến 2,8; số đĩa lý thuyết của cột không nhỏ hơn 1700; hệ số đối xứng không lớn hơn 2,5 và độ lệch chuẩn tương đối của các diện tích pic từ 6 lần tiêm lặp lại mẫu chuẩn không lớn hơn 2,0 %.

Tiêm riêng biệt dung dịch thử và dung dịch chuẩn.

Tính hàm lượng amoxicilin, C₁₆H₁₉N₃O₅S, trong viên từ diện tích pic trên sắc ký đồ của dung dịch chuẩn và dung dịch thử và hàm lượng C₁₆H₁₉N₃O₅S trong amoxicilin trihydrat chuẩn.

=> Đọc thêm: NANG AMOXICILIN (Capsulae Amoxicillini) – Dược Điển Việt Nam 5.

Bảo quản

Để ở nơi mát, trong đồ đựng kín, tránh ánh sáng.

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm beta-lactam.

Hàm lượng thường dùng

250 mg, 500 mg, tính theo amoxicilin khan.