VIÊN NGẬM AMPHOTERICIN (Tabellae Amphotericini) – Dược Điển Việt Nam 5

Là viên nén ngậm chứa amphotericin B.

Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” mục “Viên ngậm” (Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây:

Hàm lượng Amphotericin B

Hàm lượng amphotericin B, C₄₇H₇₃NO₁₇, từ 90,0 % đến 120,0 % so với lượng ghi trên nhãn.

Tính chất

Viên nén tan chậm trong miệng, thường có mùi thơm, vị ngọt.

Định tính viên ngậm Amphotericin

Cân một lượng bột viên tương ứng với khoảng 12,5 mg amphotericin B, thêm 2,5 ml dimethyl sulfoxid (TT) và lắc trong 5 min. Thêm 15 ml methanol (TT), lắc 10 min, thêm methanol (TT) vừa đủ 25 ml và lọc. Pha loãng 1 ml dịch lọc này thành 100 ml bằng methanol (TT). Độ hấp thụ ánh sáng (Phụ lục 4.1) của dung dịch thu được trong khoảng từ 300 nm đến 450 nm phải có 3 cực đại hấp thụ ở 362 nm, 381 nm và 405 nm. Tỉ số độ hấp thụ ở bước sóng 362 nm so với độ hấp thụ ở bước sóng 381 nm khoảng từ 0,5 đến 0,6. Tỉ số độ hấp thụ ở bước sóng 381 nm so với độ hấp thụ ở bước sóng 405 nm khoảng 0,9.

=> Đọc thêm: NANG AMOXICILIN VÀ CLOXACILIN (Capsulae Amoxicillini et Cloxacillini) – Dược Điển Việt Nam 5.

Hàm lượng tetraen

Không được quá 13,3 % so với lượng amphotericin B ghi trên nhãn.

Dung dịch thử: Thêm vào lượng bột viên tương ứng với 37,5 mg amphotericin B 5 ml dimethyl sulfoxid (TT) và 25 ml methanol (TT). Lắc trong 10 min, thêm methanol (TT) vừa đủ 50 ml, lắc mạnh và lọc. Pha loãng 4 ml dung dịch lọc này với methanol (TT) vừa đủ 50 ml.

Dung dịch đối chiếu (1): Hòa tan 50 mg amphotericin B chuẩn trong 5 ml dimethyl sulfoxid (TT), thêm methanol (TT) vừa đủ 50 ml. Pha loãng 4 ml dung dịch này với methanol (TT) vừa đủ 50 ml.

Dung dịch đối chiếu (2): Hòa tan 25 mg nystatin chuẩn trong 25 ml dimethyl sulfoxid (TT), thêm methanol (TT) vừa đủ 250 ml. Pha loãng 4 ml dung dịch này với methanol (TT) vừa đủ 50 ml.

Đo lần lượt độ hấp thụ (Phụ lục 4.1) của dung dịch thử và các dung dịch đối chiếu (1) và (2) ở các bước sóng cực đại 282 nm và 304 nm, dùng dung dịch dimethyl sulfoxid 0,8 % (theo thể tích) trong methanol làm mẫu trắng.

Tính độ hấp thụ riêng A (1 %,1 cm) của chế phẩm ở cả 2 bước sóng theo kết quả hàm lượng amphotericin B tính được ở phần định lượng. Tính A (1 %, 1 cm) của nystatin chuẩn và amphotericin B chuẩn ở cả 2 bước sóng theo chế phẩm đã làm khô. Tính hàm lượng (%) tetraen trong mẫu theo công thức:

X = F + [(100(B₁S₂ – B₂S₁))/(N₂B₁ – N₁B₂)]

Trong đó:

S1 và S2 là độ hấp thụ riêng của chế phẩm ở 282 nm và 304 nm.

N1 và N2 là độ hấp thụ riêng của nystatin chuẩn ở 282 nm và 304 nm.

B1 và B2 là độ hấp thụ riêng của amphotericin B chuẩn ở 282 nm và 304 nm.

F là hàm lượng tetraen trong amphotericịn B chuẩn.

Định lượng viên ngậm Amphotericin

Cân 20 viên, nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng với khoảng 10 mg amphotericin B, thêm 10 ml nước, trộn đều, thêm dimethyl sulfoxid (TT) vừa đủ 100 ml, lắc 20 min và lọc, Tiến hành định lượng theo chuyên luận “Xác định hoạt lực thuốc kháng sinh bằng phương pháp thử vi sinh vật” (Phụ lục 13.9).

1000 IU tương đương với 1 mg amphotericin B.

=> Tham khảo: AMPHOTERICIN B (Amophotericincum B) – Dược Điển Việt Nam 5.

Bảo quản

Bảo quản tránh ánh sáng.

Loại thuốc

Thuốc chống nấm.

Hàm lượng thường dùng

10 mg.